甘精胰激素医疗效果方面不劣于中性低精蛋白锌

2.门冬胰岛素

利用啤酒酵母属,采用重组DNA技术合成,将人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸由天门冬氨酸替代,此种改变旨在天门冬氨酸的阴离子的引进,电荷排斥来阻止胰岛素单体或二聚体的自我聚合。与人胰岛素相比,减弱了溶液中胰岛素分子间的结合强度,使之分子的聚合减少,从而迅速地解离为单体。皮下注射后10~20分钟内起效,并可降低餐后的血糖曲线和糖化血红蛋白A。

在物质生活得到不断满足的今天,糖尿病成为人们“甜蜜的烦恼”,在Ⅰ型糖尿病和口服降糖药无法控制血糖的Ⅱ型糖尿病的治疗领域,胰岛素具有不可替代的作用。自上世纪20年代胰岛素被发现至今,胰岛素已经发展到第三代,第一代为动物胰岛素,第二代为重组人胰岛素,第三代为重组人胰岛素类似物。按照胰岛素的作用时间长短可以分成三类:速效胰岛素,其主要用于餐后血糖控制;中效和长效胰岛素,其主要用于长期血糖控制,以减少注射次数,降低血糖峰谷波动,因此中长效胰岛素又统称基础胰岛素。

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地特胰岛素与人胰岛素相比,去除了30位的氨基酸,并在B链的29位点连接14-C脂肪酸链,但仍有锌离子存在,胰岛素的分子以六聚体的形式表达。皮下注射后吸收和扩散缓慢,在血浆中99%与白蛋白结合,以极其缓慢的速度释放进入血液,血浆浓度平稳,峰谷曲线小,作用持续时间长。同时制剂为澄清的液体,注射时剂量便于掌握和准确。国外对1000名1型糖尿病患者研究中发现,其降低HbA1c的效果优于NPH,在夜间发生低血糖的几率少于NPH。

3.甘精胰岛素

胰岛素研发状况分析及市场前景展望 图片 2

就拿甘精胰岛素来说吧,这个药物的作用特点就是“慢”,药物释放慢,作用也慢,能够长时间的24小时起效,平稳控制血糖,用药更方便。之所以有这样的长效作用,主要是甘精胰岛素是在人胰岛素结构的基础上,对相关的氨基酸基团进行了修饰后,使其在在酸性环境下可以迅速释放,而在皮下的中性环境中,甘精胰岛素会形成沉淀,从而达到缓慢释放胰岛素,达到长时间起效的作用。在血糖控制方面,多项临床数据研究表明,与原来的中长效胰岛素制剂如鱼精蛋白锌胰岛素相比,对于1型糖尿病患者来说,每天注射1次甘精胰岛素,与每天注射2次NPH相比,其对空腹血糖的控制效果更佳;而对于2型糖尿病患者来说,每天注射1次甘精胰岛素,与每天2次注射NPH对血糖的控制效果相当,但出现夜间低血糖的风险更低。因此,相比原来的胰岛素制剂,甘精胰岛素从用药便捷性,血糖控制效果,用药安全性上,都有自己的独特优势,是糖尿病人平稳控制血糖的良好药物。

9.类似物不过度激活胰岛素样生长因子受体1,较少介导增殖效应。

4.地特胰岛素

2.1Exubera

2. 对于餐后血糖容易飙升的朋友,可以选择超短效的赖脯胰岛素,特别是没有条件做到定时餐前注射短效胰岛素的朋友,选择赖脯胰岛素用药更便捷灵活,赖脯胰岛素与磺脲类胰岛素促泌剂合用,还可以增强餐后血糖控制效果。

4.显著减少夜间低血糖发作。一项有518名2型糖尿病患者参与的临床试验表明,1日1次的甘氨胰岛素的疗效与NPH相当,但低血糖的发生率分别为31.3%和40.2%。另三项研究发现,共计780名1型糖尿病患者0~6点发生低血糖的例数,赖脯胰岛素明显少于人胰岛素,Meta分析72名患者于两药注射后所发生的低血糖反应分别有102次和131次。

1.赖脯胰岛素

1.4 赖脯胰岛素

因此,从作用持续时间上来说,甘精胰岛素作用持续时间长,更高在24小时内持续释放胰岛素,来辅助人体的血糖控制,而赖脯胰岛素作用迅速,能够有效的加强餐后高血糖的控制,迅速降低餐后血糖,从药效上和临床应用方向上来说,来比较这2个药物谁更好是没有意义的。对于这两个的应用,给大家以下3点小建议——

6.注射部位的药物吸收较稳定,个体内的变化以及个体间的差异较小,吸收的变异度有很大的改善。另外,人胰岛素注射剂量较大时,可在皮下形成储存,疗效与持续时间难以预计,而类似物极少出现此类现象。

地特胰岛素与人胰岛素相比,去除了30位的氨基酸,并在B链的29位点连接14-C脂肪酸链,但仍有锌离子存在,胰岛素的分子以六聚体的形式表达。皮下注射后吸收和扩散缓慢,在血浆中99%与白蛋白结合,以极其缓慢的速度释放进入血液,血浆浓度平稳,峰谷曲线小,作用持续时间长。同时制剂为澄清的液体,注射时剂量便于掌握和准确。国外对1000名1型糖尿病患者研究中发现,其降低HbA1c的效果优于NPH,在夜间发生低血糖的几率少于NPH。

门冬胰岛素由NVT研制,于2000年6月获得FDA批准。结构特征为人胰岛素B链28位脯氨酸被天门冬氨酸取代,减弱了溶液中胰岛素分子间的结合强度,使分子的聚合减少,从而迅速地解离为单体。皮下注射后10~20min内迅速起效,并在45min达峰,较普通人胰岛素吸收更快,起效、达峰及持续时间短。在门冬胰岛素的基础上,诺和诺德又开发了双时相预混门冬胰岛素,其主成分是可溶门冬胰岛素与精蛋白门冬胰岛素不同比例的组合物,继而实现了既速效又长效地降糖,减少了给药次数。Novolog mix 70/30 是30%可溶门冬胰岛素,70%为精蛋白胰岛素,该产品2001年11月获得了FDA批准,类似的产品Novolog mix 50/50 也于2008年8月获得FDA批准。除此以外,诺和诺德又开发了新型双时相预混胰岛素,主成分为门冬胰岛素和德谷胰岛素的混合物,2013年获得EMA批准,商品名为Ryzodeg。

3. 如果想要全面模拟人体的胰岛素分泌过程,甘精胰岛素与赖脯胰岛素合用是很好的选择,甘精胰岛素24小时平稳释放,赖脯胰岛素在餐后迅速控制餐后血糖,2个药物合用,能够加强血糖控制,同时用药安全性较好,低血糖风险相对较低。#清风计划# #超能健康团#

7.睡前注射甘精胰岛素与口服降糖药联合应用,将提高2型糖尿病的血糖控制,且比通常预想的更容易实现节约费用的目标。

类似物的结构作了哪些修饰

据世界卫生组织2013年官方数据,全球糖尿病患者有3.47亿人,到2030年全球糖尿将会成为第七大死因,胰岛素作为糖尿病治疗最重要的药物,其市场占到降糖药市场的55%,2014年市场规模约230-240亿美元,五年复合增长率为5.62%,且近年来有放缓的趋势。全球胰岛素市场中,三代胰岛素市场占有率超过80%,其中中长效胰岛素占47.8%,增速也最快。2015年,全球胰岛素市场基本被NVT和LLY三家公司瓜分,其它公司的总份额只有3%。三巨头中仅礼来没有上市的三代长效胰岛素产品,PEGlispro是聚乙二醇修饰的赖脯胰岛素,是礼来未来长效胰岛素的希望,最新的临床数据显示,PEGlispro疗效优于赛诺菲的甘精胰岛素,与此同时赛诺菲和诺和诺德又分别推出了Toujeo 和德谷胰岛素,这些产品在未来10将剧烈冲击胰岛素市场,届时Lantus独大的格局将被打破。

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类似物的结构作了哪些修饰

胰岛素由胰腺β细胞分泌,又称储存激素。为一种可溶性酸性蛋白,结构包括两条肽链,A链含21个氨基酸残基;B链含30个。两条肽链分别由两个胱氨酸二硫键连接,其中脯氨酸残基是形成二聚体的关键位。

1.7 其它胰岛素

再来看赖脯胰岛素,这个胰岛素类似物的特点是“快”。赖脯胰岛素是一种超短效的胰岛素类似物,有的朋友说,作用时间短了,不是不好吗?其实并非如此,在有的时候,我们需要迅速的降低血糖时,就需要这种超短效的胰岛素来迅速降低血糖,赖脯胰岛素就是通过结构的改变,使其成为能够更快速吸收起效的胰岛素制剂。一般情况下,赖脯胰岛素推荐餐前15分钟或餐后立即注射,起效时间在20~40分钟之间,作用时间在3~5小时左右,是能够快速控制餐后高血糖的短效型药物。这类药物的优势在于,一是用药灵活性更好,对于原有的短效胰岛素药物,需要严格控制餐前30分钟注射,才能够起到控制餐后血糖的作用,而对于赖脯胰岛素来说,这类药物起效更快,即使是餐前忘记注射胰岛素,餐后立即注射,同样可以起到有效控制餐后血糖的效果;同时临床研究还发现,赖脯胰岛素还具有辅助性改善胰岛细胞功能的作用,对于改善胰岛素抵抗,促进人体自身胰岛素分泌,也有一定的效果。

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